Цефазолин-АКОС 1 гр № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Цефазолин

Торговое название

Цефазолин

Международное непатентованное название

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество - цефазолин (в виде цефазолина натриевой соли) – 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

Код АТХ J01DВ04

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Внутрь не применяется (разрушается в кислой среде). Максимальная концентрация (Сmах) при внутримышечном введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 1 час и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 часов после введения уровень в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. Сmах в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 часов до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). Проникает в суставы, миокард, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве.

При проходимости желчных путей концентрация цефазолина в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Проходит через плаценту. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке.

При внутримышечном введении период полуэлиминации (Т1/2) составляет 2 ч, при внутривенном – 1,8 ч, объем распределения (Vd) – 0,12 л/кг. Выводится в неизмененном виде с мочой: в течение первых 6 ч – около 60% дозы, через 24 ч – 70-80%.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра грамположительных бактерий R-плазмидных лактамаз. Разрушается бета-лактамазами широкого и расширенного спектра I, III-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitides, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; грамотрицательных анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением В.fragilis). Активен в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp. К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Госпитальные штаммы Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату.

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии)

- внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит)

- инфекции костно-суставной системы (в т.ч. остеомиелит)

- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы)

- инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря)

- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит)

- сифилис

- гонорея

- профилактика (в комбинации с аминогликозидами) послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.

Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза – 1- 4 г, кратность введения 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6,0 г.

Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 3 - 4 раза в сутки.

Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30 - 60 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин препарат можно вводить в обычной дозе, интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34-11 мл/мин назначают ½ обычной дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин назначают ½ обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.

У детей с нарушением функции почек при КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.

Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора натрия бикарбоната, раствора Рингера.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается).

Побочные действия

- глосситы, изжога, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, редко – холестатическая желтуха, гепатит

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, увеличение протромбинового времени, гемолитическая анемия, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз, повышение уровня общего билирубина и мочевины крови

- судороги

- лихорадка

- кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции

- головная боль, головокружение, чувство сдавления в груди

- нарушение функции почек

- при внутримышечном введении – болезненность в месте введения

- дисбактериоз, суперинфекции (в том числе кандидоз)

- анальный зуд, зуд половых органов

- положительная реакция Кумбса.

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефазолину и другим бета-лактамным антибиотикам

- детский возраст до 1 месяца

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами – взаимная инактивация.

При совместном применении с «петлевыми» диуретиками, пробенецидом нарушается выведение цефазолина, что приводит к увеличению его концентрации и повышению риска токсических реакций. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами повышается вероятность кровотечений.

При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка).

Особые указания

При почечной и печеночной недостаточности у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата.

При использовании у лиц с патологией желудочно-кишечного тракта возможно обострение хронических заболеваний, особенно колита.

Влияние на лабораторные показатели. При лечении цефазолином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. При ферментативном способе определения глюкозы цефазолин не влияет на результат.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Применение препарата не отражается на способности пациента управлять транспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

У пациентов с нарушением функции почек возможно появление головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания.

Лечение. Отмена препарата, гемодиализ и гемоперфузия, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 1,0 г порошка во флаконы вместимостью 10 мл.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации флаконов.

По 270 флаконов (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наличие в городах