Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік заттың медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Альдарон®
Саудалық атауы
Альдарон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Спиронолактон
Дәрілік түрі
50 мг, 100 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында:
белсенді зат - спиронолактон 50.0 мг немесе 100.0 мг,
қосымша заттар - лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
1-капсула құрамы (50 мг доза үшін)
корпусы: титанның қостотығы (Е171), желатин
қақпағы: титанның қостотығы (Е171), желатин, Бриллиантты көк FCF (E133), Кристалды қанық күлгін
2-капсула құрамы (50 мг доза үшін)
корпусы: титанның қостотығы (Е 171), желатин, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су
қақпағы: Кармуазин (Е 122), титанның қостотығы (Е171), желатин, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, FD&C Көк № 2
1-капсула құрамы (100 мг доза үшін)
корпусы: FD&C Қызыл №40 (Е129), D&C Қызыл №33, FD&C Сары №6 (Е110), D&C Сары №10 (Е104), титанның қостотығы (Е171), желатин
қақпағы: FD&C Қызыл №40 (Е129), D&C Қызыл №33, FD&C Сары №6 (Е110), D&C Сары №10 (Е104), титанның қостотығы (Е171), желатин
2-капсула құрамы (100 мг доза үшін)
корпусы: титанның қостотығы (Е 171), желатин, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, FD&C Қызыл № 40 (Е 129), Кармуазин (Е 122)
қақпағы: Кармуазин (Е 122), титанның қостотығы (Е171), желатин, натрий лаурилсульфаты, тазартылған су, FD&C Қызыл № 40 (Е 129)
Сипаттамасы
Күлгін түсті қақпағы және ақ түсті корпусы бар қатты мөлдір емес желатинді капсулалар, өлшемі 1 (50 мг доза үшін). Қызыл түсті қатты мөлдір емес желатинді капсулалар, өлшемі 1 (100 мг доза үшін).
Капсула ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ тәрізді қоспа.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Диуретиктер. Калий сақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Спиронолактон
АТХ кодыС03DА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаған кезде препараттың белсенді заты – спиронолактон асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді және келесі белсенді метаболиттерге: құрамында күкірт (80%) бар метаболитке және ішінара канренонға (20%) айналады.
Спиронолактонның өзінің жартылай шығарылу кезеңі қысқа (1,3 сағат) екеніне қарамастан, оның белсенді метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңдері ұзақтау (2,8-ден 11,2 сағатқа дейін). Метаболиттері, ең алдымен, несеппен экскрецияланады, шағын бөлігі нәжіспен экскрецияланады.
Пациенттер 100 мг спиронолактонды 15 күн бойы күнделікті тамақтанудан кейін қабылдаған соң спиронолактонның плазмадағы жоғары шекті концентрациясына жетуге дейінгі уақыт (tmax), плазмадағы жоғары шекті концентрациясы (Cmax) және жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) көрсеткіштері:тиісінше, 2,6 сағат, 80 нг/мл және шамамен 1,4 сағат. 7α-тиометилспиронолактон және канренон үшін осы көрсеткіштер, тиісінше, 3,2 және 4,3 сағат; 391 нг/мл және 181 нг/мл; 13,8 және 16,5 сағат құраған.
Спиронолактонның бір реттік дозасының бүйрекке ықпал етуі 7 сағат өткенде жоғары шегіне жетіп, кем дегенде, 24 сағат бойы сақталады.
Фармакодинамикасы
Альдарон® – калий сақтаушы диуретик. Цитоплазмалық минералокортикоидты рецепторлармен байланысатын орын үшін альдостеронмен бәсекелеседі. Жинақтаушы түтіктерде және дистальді өзекшелерде натрий иондарының калий иондарына альдостеронмен реттелетін алмасуын тежейді. Натрий иондарының бүйрек эпителийі жасушаларының апикальді жарғақшасы арқылы кері сіңірілуін тежейді, натрий, хлор иондарының және судың несеппен шығарылуын арттырады, калий (калий сақтаушы әсер), магний, мочевина сөлінісін және шығарылуын төмендетеді және олардың қандағы концентрациясын арттырады. Орташа ұзақ диуретиктік әсері және гипертензияға қарсы әлсіз әсері бар. Диуретиктік әсері 2–5-ші күні білінеді және қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2–3 күн ішінде сақталады. Гипотензиялық әсері емдеудің 2–3-ші аптасында көрініс береді. Гипертензияға қарсы белсенділігі натрий иондары шығарылуының артуымен және айналымдағы қан және жасушадан тыс сұйықтық көлемінің азаюымен жүзеге асады. Альдостеронның көп өндірілуімен байланысты болатын ісінулер кезінде, әсіресе калий сақтаушы диуретиктік әсері керек болатын тұста, соның ішінде іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр циррозында және нефроздық синдромда диуретик ретінде өте тиімді.
Қолданылуы
Қолдану тәсілі және дозалары
Күніне бір рет тамақтану кезінде ішке қабылданады.
Ісінулері бар іркілісті жүрек жеткіліксіздігі
Бастапқы тәуліктік дозасы 100 мг (тәулігіне 25-тен 200 мг дейінгі диапазонда болады), бір немесе бірнеше қабылдауда қолдану ұсынылады.
Демеуші дозасы әркімге жеке белгіленуі тиіс.
Асцит және ісінулер болатын бауыр циррозы
Егер Na+/K+ арақатынасы несепте 1.0 көп болса, бастапқы тәуліктік және ең жоғары тәуліктік дозасы 100 мг құрайды. Егер осы арақатынас 1.0-ден аз болса бастапқы тәуліктік доза - 200 мг, ең жоғары дозасы – тәулігіне 400 мг. Дозалау әркімге жеке анықталуы тиіс.
Қатерлі асцит
Бастапқы дозасы, әдетте, күніне 100-200 мг. Ауыр жағдайларда дозасын күніне 400 мг дейін біртіндеп арттыруға болады. Демеуші дозасы әркімге жеке белгіленуі тиіс.
Нефроздық синдром
Әдеттегі дозалары – күніне 100-200 мг. Спиронолактон глюкокортикостероидтармен монотерапия тиімсіз болған жағдайда ғана ұсынылады.
Алғашқы гиперальдостеронизмнің диагностикасы және емі
Қысқа диагностикалық тест кезінде диагностикалық дәрі ретінде: күніне бірнеше қабылдауға бөліп, 4 күн бойы 400 мг/тәул. Препарат қабылдау кезінде қандағы калий концентрациясын ұлғайтқанда және оны тоқтатқаннан кейін төмендеткенде бастапқы гиперальдостеронизмнің болуын болжауға болады.
Ұзақ диагностикалық тест кезінде: сол дозада 3-4 апта бойы. Гипокалиемияның және артериялық гипертензияның түзетілуіне қол жеткенде бастапқы гиперальдостеронизмнің болуын болжауға болады.
Диагнозқойылғаннан кейін операциялық араласуға дайындық ретінде күніне 100-400 мг.
Операциялық емделу мүмкін болмаған жағдайда жекеше тәртіппен таңдалған ең аз әсер етуші дозамен ұзақ уақыт ем жүргізуге болады. Мұндай жағдайларда әр 14 күн сайын бастапқы дозасын ең аз тиімді дозаға жеткенше азайту керек. Ұзақ емделген кезде жағымсыз реакцияларының дамуын болдырмау үшін препаратты басқа диуретиктермен біріктіру мақсатқа сай келеді. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер әркімге жеке белгілейді.
Егде пациенттер
Емді төмендеу дозалардан бастап соңынан ең жоғары әсеріне жеткенше біртіндеп арттыра отырып жүргізу ұсынылады. Препарат метаболизміне және оның экскрециясына әсер ететіндіктен, егер бауыр немесе бүйрекбұзылуы бар болса, оны ескеру керек.
Жағымсыз әсерлері
Төменде келтірілген жағымсыз құбылыстар кездесу жиілігіне сәйкес ұсынылған, олбылай анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 және < 1/10), жиі емес (≥ 1/1 000 және < 1/100), сирек (≥ 1/10 000 және < 1/1 000), өте сирек (< 1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса).
Өте жиі (˃1/10)
- гиперкалиемия
Жиі (˃1/100, <1/10)
- жүрек айну
- сананың шатасуы
-бөртпе, қышыну
-бұлшықет түйілулері
-бүйректің жедел жеткіліксіздігі
-гинекомастия, кеуденің ауыруы (еркектерде)
-дімкәстік
Жиі емес (˃1/1000, <1/100)
-сүт безінің қатерсіз ісігі (еркектерде)
-бауыр функциясының бұзылуы
- электролиттік алмасудың бұзылуы
- есекжем
- етеккір бұзылулары (әйелдерде)
- кеуденің ауыруы (әйелдерде)
Жиілігі белгісіз
-тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения
- либидоның төмендеуі
- Стивенс-Джонсон синдромы (SJS), уытты эпидермалық некролиз (TEN), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік бөртпе (DRESS), алопеция, гипертрихоз, пемфигоид
Жағымсыз әсерлер әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін басылады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
шығару функциясы едәуір төмендеген созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)
бір мезгілде қабылдау
-жүктілік және лактация кезеңі
-18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Альдаронды® және басқа да калий сақтаушы диуретиктерді, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин-II рецепторларының антагонистерін, альдостерон блокаторларын, калий препараттарын бірге қабылдау ауыр гиперкалиемияға алып келуі мүмкін.
Төмендегілермен бірге қолданғанда:
-басқа диуретиктермен - диурез жоғарылауы;
-холестираминмен, аммоний хлоридімен - гиперкалиемия және гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз қаупі жоғарылауы;
-иммунодепрессанттармен (такролимус және циклоспорин) -гиперкалиемия қаупі жоғарылауы;
- гипертензияға қарсы препараттармен (әсіресе ганглиоблокаторлар) -айқын гипотензия дамуының мүмкіндігі. Осылайша, Альдаронмен® емдеу сызбасына қосқанда гипертензияға қарсы препараттардың дозасын азайту қажеттігі туындауы мүмкін;
- алкогольмен, барбитураттармен немесе есірткілік препараттармен - спиронолактоннан туындаған ортостатикалық гипотензияны көтермелеуі мүмкін;
- прессорлық аминдермен (норэпинефрин) - Альдарон® олардың әсерін азайтады, мұны осы препараттарды қолдану арқылы жергілікті немесе жалпы анестезия жүргізуде ескеру керек;
- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД), көбіне, ацетилсалицил қышқылымен, индометацинмен және мефенам қышқылымен - Альдаронның® диуретикалық, натрийуретикалық және гипертензияға қарсы әсерініңбірге төмендеуі бар гиперкалиемия қаупі жоғарылауы;
- глюкокортикостероидтармен, АКТГ - калий экскрециясының парадоксальді ұлғаюы;
- дигоксинмен - спиронолактон дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңін ұлғайтуға қабілетті, бұл оның қан сарысуындағы құрамының артуына жәнегликозидтік уыттану дамуына алып келуі мүмкін;
- литиймен – литий препараттарын диуретиктермен бір мезгілде тағайындауға болмайды, өйткені олар литийдің бүйрек клиренсін төмендетеді және уыттану қаупін арттыруы мүмкін;
- карбеноксолонмен - натрий іркілісін туындатуы, осылайша спиронолактон тиімділігін төмендетуі мүмкін;
- карбамазепинмен - спиронолактонмен бір мезгілде қабылдағанда клиникалық елеулі гипонатриемия дамуын туындатуы мүмкін;
-кумарин туындыларымен – олардың әсері әлсірейді;
-трипторелиннің, бусерелиннің, гонадорелиннің әсерлерін күшейтеді.
Зертханалық зерттеулер нәтижесіне әсері - дигоксин концентрациясын радиоиммунологиялық әдістермен анықтау үдерісіне әсер етуі күтілуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Альдаронды® ацидоз және/немесегиперкалиемия дамуына түрткі болуы мүмкін аурулары бар пациенттерде ерекше сақтықпен қолдану керек. Препарат диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде гиперкалиемия даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.
Жергілікті және жалпы анестетиктер аясында жасалатын хирургиялық араласулар тұсында, егде жастағы пациенттерге сақтықпен тағайындалады (гиперкалиемияның даму қаупі жоғары). Альдаронды® гинекомастия тудыратын дәрілік заттармен бірге тағайындауға болмайды.
Тәулігіне 100 мг-ден жоғары дозаларда эндокринді/антиандрогенді әсерлер жиі дамиды, орталық жүйке жүйесіне әсері және асқазан-ішек жолы шырышты қабығының тітіркенуі білінеді. Емделу кезінде электролиттер мөлшерін, мочевина азотының, қандағы мочевина мен креатинин деңгейін мұқият бақылау (әсіресе, егде жастағыларда және бүйрек және/немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде), артериялық қысым көрсеткіштерін үнемі қадағалау қажет.
Гиперкалиемия: бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде немесе калий шамадан тыс тұтынылғанда жүрек функциясының бұзылуына әкелетін гиперкалиемия пайда болады. Гиперкалиемия дамығанда Альдарон® қолдану тоқтатылуы тиіс, қажет болса, қан сарысуындағы калий деңгейін азайту үшін пәрменді шаралар қолданылады.
Бауыр циррозы қалпына келмейтін кейбір пациенттерде, тіпті қалыпты бүйрек функциясында, әдетте, гиперкалиемиямен қосылған қайтымды гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз дамуы мүмкін.
Альдаронды® калий сақтаушы басқа диуретиктермен, АӨФ тежегіштерімен,ангиотензин II антагонистерімен, альдостерон блокаторларымен, гепаринмен, төмен молекулалы гепариндермен немесе гиперкалиемия тудыратын басқа препараттармен немесе калий көп диетамен немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен бір мезгілде қолдану күрделі гиперкалиемияға алып келеді.
Жүрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде гиперкалиемия өлімге ұшыратуы мүмкін. Спиронолактон қабылдайтын жүрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде қан сарысуындағы калий деңгейін бақылаудың маңызы зор. Қан сарысуындағы калий мөлшері 3.5 мг-экв/л жоғары пациенттерде калий сақтаушы басқа диуретиктер, тағамдық калий қоспаларын қолданудан аулақ болу қажет. Спиронолактон дозасын қолдану басталғаннан немесе арттырудан кейін бір апта өткенде, артынша алғашқы 3 ай ішінде ай сайын, жыл бойы тоқсан сайын, сосын әр 6 айда калий және креатинин деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады. Егер сарысудағы калий деңгейі 5 мг-экв/л артық болса немесе креатинин деңгейі 4 мг/дл асып кетсе, емдеуді тоқтату қажет.
Диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде глюкозаға төзімділік тестін өткізгенде, ең болмаса, тест өткізуге дейін 3 күн бұрын Альдаронды® тоқтату керек (ауыр гиперкалиемия қаупіне орай).
Альдаронмен® емделу кезінде алкоголь қабылдауға тыйым салынады.
Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан туа біткен лактоза жақпаушылығында, Лапп лактаза тапшылығында, глюкоза-галактоза мальабсорбциясында қарсы көрсетілімді.
Препарат құрамында кармуазин бояғышы бар, ол аллергиялық реакцияларды туғызуы мүмкін.
Жүктілік және лактация
Спиронолактон және оның метаболиттері плаценталық бөгет арқылы өтеді, сондықтан препарат жүктілік кезінде қолданылмайды.
Альдарон® қолдану кезінде емшек емізуді тоқтату керек.
Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан туа біткен лактоза жақпаушылығында, Лапп лактаза тапшылығында, глюкоза-галактоза мальабсорбциясында қарсы көрсетілімді.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралдарын жүргізушілерге және кәсібі жоғары зейін қоюмен байланысты адамдарға сақтық шарасын қадағалау талап етіледі.
Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық, бас айналу, сананың шатасуы, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы, жүрек айну, құсу, диарея, организмнің сусыздануы, су-электролит теңгерімінің бұзылуы, тері бөртпесі.
Гиперкалиемия симптомдары парестезиялар, әлсіздік, сылбырлық, салдану немесе бұлшықет түйілуі түрінде білінуі мүмкін, демек, клиникалық тұрғыда гипокалиемиядан ажырату қиын. Электрокардиографиялық өзгерістер калий бұзылыстарының ең ерте спецификалық белгілері болып табылады.
Емі: препарат қабылдауды тоқтату, құсуды индукциялау, асқазанды шаю, сусыздану мен су-электролит теңгерімінің бұзылуларын, артериялық гипотензияны симптоматикалық емдеу, тіршілік үшін маңыздыфункцияларды қолдау; гиперкалиемия жағдайында – 20-50% глюкоза ерітіндісі мен инсулинді – 0,25-0,5 ӘБ/г глюкозаны в/і жылдам енгізу; калий шығарушы диуретиктер және ион алмастырушы шайырлар пайдаланылады; гемодиализ жүргізуге болады; спецификалық антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан немесе қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС
Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282
тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС
Қазақстан Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және препараттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон,факс,электрондыпошта)
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, электронды пошта: info@aigp.kz