Лидокаин 10% 38 г аэрозоль

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Лидокаин

Саудалық атауы

Лидокаин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лидокаин

Дәрілік түрі

Аэрозоль 10%38г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 3,8 г лидокаин (бір дозада 4,6 мг) бар

қосымша заттар: бұрыш жалбыз майы, пропиленгликоль,этанол (96%).

Сипаттамасы

Өзіне тән ментол иісі бар, түссіз дерлік спирт ерітіндісі

Фармакотерапиялық тобы

Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин

АТХкоды N01B В02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Лидокаин жергілікті қолданғаннан кейін тіндерге өтеді және жергілікті жансыздандыратын әсер етеді. Лидокаин аэрозольдің әсері 1 минут ішінде дамиды және 5-6 минутқа созылады. Жансызданудың субъективті сезімдері 15 минутқа дейін сақталуы мүмкін. Лидокаин шырышты қабықтар және зақымданған тері арқылыжеңіл сіңеді, бірақинтактылы тері арқылы нашар сіңеді.

Сіңу жылдамдығы және қан ағымына түсетін белсенді заттардың мөлшері дозасына, өңделетін беткейдің (тері немесе шырышты қабықтар)көлеміне, типіне және оның жағдайына, сондай - ақ затпен жанасуының ұзақтығына байланысты. 500 мг лидокаинді теріге бүрку препараттың қандағы емдік концентрациясына әкеледі. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына препаратты бүркігеннен кейін1 сағаттан соң жетеді. Осындай дозаны қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы лидокаин концентрациясы 7-8 сағат ішінде емдік диапазонында қалады.

Бір рет бүркілетін белсенді заттардың мөлшері 300-350 мг - ден аспауы керек. Лидокаин бауырда метаболизденеді. Алдымен ол деалкилирленуге, содан кейін гидролизге ұшырайды. Өзгермеген заттар және оның метаболиттері негізінен бүйрекпен шығарылады. Лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңі - 1,6 сағат.

Фармакодинамикасы

Лидокаин – амидтік жарғақшаны тұрақтандыратын жергілікті анестетик. Жергілікті анестетиктер тері мен шырышты қабықтарда сезімтал жүйке ұштарының белсенділігін бәсеңдетеді, бұл жүйке тіндерінің элементтерінде(нейрон, аксон және синапстарда) импульстардың берілуін қайтымды тежейді. Жергілікті жансыздандыратын заттардың әсеріжасуша жарғақшасы арқылы, импульстардың түзілуіне қажетті иондар ағымын басуға негізделген. Лидокаин стимуляциялаумен туындаған натрий иондары үшін өткізгіштіктіңқайтымды жоғарылауын бәсеңдетеді және төменірек дәрежеде тыныштықтағы калий және натрий иондары үшінөткізгіштікті төмендетеді, бұл нейрондар жасушалық жарғақшасын тұрақтандыруға әкеледі. Лидокаин физиологиялық ынталандырғыштарәсер еткенде деполяризациялану жылдамдығын төмендетеді, сондай-ақ әсер ету күшінің амплитудасын азайтады және жүйкеимпульстарының берілуін тежейді. Әртүрлі сенсорлықмодальділіктер ішінде, жергілікті анестетиктер алдымен ауыру сезімін, содан кейін – температуралық жәнетактильді сезімталдықты бәсеңдетеді. Егер лидокаин жергілікті қолданғаннан кейін көп мөлшерде сіңсе, олорталық жүйке жүйесі функциясының қозуын да, сондай-ақ бәсеңдеуін де туындатуы мүмкін. Оның жүрек-қантамырлық әсерлері қозудың берілуінің бұзылуы және шеткері қантамырлардыңкеңеюі түрінде білінуі мүмкін.

Қолданылуы

Лидокаин аэрозолі тері немесе шырышты қабықтардың анестезиясы қажет барлық жағдайларда қолданылады.

Стоматологиялық емшаралар және операциялар

- инъекциялық жергілікті анестетиктерді енгізер алдында инъекция орнының анестезиясында

- беткейлік абсцестерді ашу операцияларында

- қозғалып тұрған сүт тістерді жұлу немесе сүйек фрагменттерін алып тастауда

- шырышты қабық жарақатынантігісті алуда

- бекітетін тіс қабыннемесе көпір тәрізді протезді орнатар алдында қызыл иек анестезиясында

- тіс тастарын қолмен немесе құралдармен алуда, үлкейіп кеткен тісаралық бүртікті алып (қырып) тастауда

- бедер түсіру алдында немесе рентген пленкасын (препаратты тек бедер түсірудің иілгіш материалдарымен қолдану керек ; егер бедер түсіру үшін гипс қолданылса аспирация қаупіне байланысты препаратты қолдануға болмайды) қою алдында жоғары жұту рефлексін азайту немесе бәсеңдету мақсатында

- балаларда френулотомияда және сілекей бездерінің кистасын ашуда

- шырышты қабықтардың беткейлік қатерсіз ісіктерін алып тастауда.

Оториноларингология

- электрокоагуляция, септэктомия және мұрын қуысы полиптерін алып тастар алдында мұрыннан қан кетуді емдеуде

- инъекция орнын жансыздандыру және жұту рефлексін бәсеңдету үшін

- перитонзиллярлы абсцесті ашу немесе жоғарғы жақ қойнауы пункциясының алдында қосымша анестезия ретінде

- мұрын қойнауларын шаю кезіндегі анестезия үшін.

Эндоскопия және аспаптық зерттеу әдістері

- мұрын немесе ауыз арқылы әртүрлі түтіктерді енгізер алдында(гастро-дуоденальді зонд немесе Сенгстакен зонды) жұтқыншақ анестезиясында

- трахеотомиялық түтікті алмастыру жағдайында

Гинекология және акушерия

- эпизиотомия жасау үшін және бұтаралық операцияларда

- тігістерді алып тастау

- қынап және жатыр мойнына операцияда айнала тіндердіңанестезиясында

- қызперденің жыртылуын немесе тігіс абсцесін кесіп алып тастау және өңдеу үшін.

Дерматология

- кіші хирургиялық операциялар кезінде тері немесе шырышты қабықтардың анестезиясында

Қолдану тәсілі және дозалары

Жергілікті қолдануға арналған аэрозоль. Аэрозольді қолданғанда құтыны тік ұстау керек. Препарат дозасы жансыздандырылатын беткейдің көрсетіліміне және өлшеміне байланысты. Клапанға бір басу 4,6 мг лидокаиннің бөлінуімен жүреді. Уытты әсерлерін және сіңірілуін алдын алу үшін Лидокаинді қажетті жансыздандырумен қамтамасыз ететін ең төмен дозадақолдану керек. Әдетте клапанға 1-3 басу жеткілікті, бірақ акушерияда олардың саны 15-20 жетуі мүмкін (70 кг дене салмағына ең көбі - 40 басу).

Әртүрлі қолдану саласындағы ұсынылған дозалары:

Қолдану саласы	Дозасы (клапанға басу саны)
Стоматология	1-3
Стоматологиялық хирургия	1-4
Оториноларингология	1-4
Эндоскопия	2-3
Акушерия	15-20
Гинекология	4-5
Дерматология	1-3

Суланған дәке тампонмен препаратты үлкен беткейлерге қолдануға болады.

Балалар

Лидокаинді балаларға дұрысы жағу әдісімен (дәке тампонымен) қолдануға болады, бұл препаратты бүріккен кезде қорқып қалудан, сондай-ақ педиатриядағы әдеттегі жағымсыз әсері ашытып-күйдіру сезімінен сақтайды. Осы әдіспен препаратты 2 жасқа дейінгі балалардақолдануға болады.

Жағымсыз әсерлері

Өте сирек (≤ 1/10 000)

- аллергиялық реакциялар: есекжем, ангионевроздық ісіну, бронхтүйілуі, ал өте ауыр жағдайларда – шок (жоғары сезімталдықтың кез келген реакциясы дамыған жағдайда препаратты қолдануды дереу тоқтату керек).

- орталық жүйке жүйесінің қозу немесе бәсеңдеу симптомдары (жоғары қозғыштық, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, естен тану, бронхтүйілуі, тыныс алу бұлшықеттерінің салдануы)

Жиілігі белгісіз (бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- енгізген жердегі сезімталдықтың уақытша бұзылуы

- тамақтың қайтымды ауыруы, дауыстың қарлығуы, дауыстың қайтымды жоғалуы

- миокард функциясының бәсеңдеуі, брадикардия, жүректің тоқтап қалуы, артериялық гипотензия

- Лидокаинді жергілікті қолданғанкезде жергілікті жансыздандыру әсері дамуына қарай(1 минуттан кейін) қайтатын, аздап күйдіру және шаншу сезімі түріндегі жергілікті реакциялар

- қайтымды эритема, препарат жаққан жерде қайтымды ісіну

Лидокаин аэрозолін дұрыс қолданғаннан кейін жүйелі әсерінің жиілігі өте аз, өйткені қан ағымына түсуі мүмкін препараттыңмөлшері өте төмен. Үлкен дозасы қолданылған жағдайда, сондай -ақтез сіңірілгенде, жоғары сезімталдықта, идиосинкразияда, препараттың көтерілімділігі нашар болғанда жүйеліжағымсыз әсерлері байқалуы мүмкін.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың қауіп/пайдасы арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін өте маңызды кезең болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпараттынұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратттарды жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• лидокаинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- егер тістің көшірме үлгісін дайындау үшін гипс қолданылса аспирация қаупіне байланысты препаратты қолдануға болмайды, (стоматологиялық емшаралар мен операцияларда)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

1В типтегі аритмияға қарсы препараттарды (мысалы, токаинид, мексилетин) қолданатын пациенттерде Лидокаинді уытты әсерлерінің қосылып жинақталу қаупіне байланысты сақтықпен қолдану керек.

III класты аритмияға қарсы препараттармен (амиодарон секілді) өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ, әйтсе де кардиологиялық әсерлері жинақталуы мүмкін болғандықтан оларды сақтықпен қолдану керек.

Айрықша нұсқаулар

Аумақтық және жергілікті анестезия жүрек қызметін мониторингілеу және реанимациялық емшараларды жүргізу үшін қажеттіжабдықтар мен препараттар дереу қолдану үшін дайын, талапқа сай жабдықталған орын-жайларда тәжірибелі мамандармен жүргізілуі керек.

Анестезия жасайтын қызметкерлер мамандандырылған және анестезия жасау техникасына арнайы оқытылған, жүйелі уытты реакциялар, жағымсыз құбылыстар мен реакциялар және басқа да асқынуларды диагностикалау және емдеумен таныс болуы керек. Аэрозольдің көзге және тыныс алу жолдарына түсуін (аспирация қаупі) болдырмау керек. Препаратты жұтқыншақтың артқы жағына бүркуаса сақтықты талап етеді.

Препаратты эпилепсиямен науқастарда, сондай-ақбрадикардия, жүректе өткізгіштіктің бұзылуында, бауыр функциясының бұзылуында және ауыр шокта, әсіресе тіндердің үлкенбөлігін жоғары дозамен өңдегенде препараттың айтарлықтай мөлшерінің сіңірілуін күткенде сақтықпен қолдану керек.

Лидокаин шырышты қабаттар (әсіресе трахеяда) және зақымданған тері арқылыжақсы сіңеді. Бұны әсіресе балаларда тіндердің үлкен бөлігін өңдегенде ескеру керек

Шырышты қабаттың бүтіндігі бұзылған жағдайда және/немесе инфекция жұқтырған аймақтарға Лидокаинді қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Әлсіреген және егде жастағы пациенттерде, жедел ауруларда, сондай-ақ балаларда жасы мен жалпы жағдайын ескере отырып төмен дозаларды қолдану керек.

Ұрттың шырышты қабығына қолдану, әсіресе балаларда аспирациямен аяқталуы мүмкіндисфагия қаупімен жүреді. Тіл мен ұрттың шырышты қабығының сезімталдылығы бұзылғанда оны тістеп алу қаупі жоғарылайды.

Лидокаин порфириногенді әсерге ие, сондықтан оны тек жедел порфириямен пациенттерде жедел көрсетілімдері бойынша қолдануға болады.

Лидокаин аэрозолін қолданған кезде манжеттегі қысымның төмендеп кетуі және зақымдануы мүмкін болғандықтан эндотрахеальді түтіктің (ПВХ/ПВХ емес) пластмассаманжетіне түспеуі керек.

Препарат құрамында этанолдың аздаған мөлшері бар. Препарат басқа дәрілік заттардың әсерін күшейтуі немесе өзгертуі мүмкін.

Препарат құрамында пропиленгликоль бар, ол шырышты қабықтың немесе терінің тітіркенуін туындатуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

2 жасқа дейінгі балаларда Лидокаин аэрозольді негізінен жағу арқылы қолдануға болады(дәке тампонмен).

Препаратты жұтқыншақ пен мұрын жұтқыншақ аймағындағы хирургиялық операцияларда қолданған жағдайда, Лидокаин жұту рефлексін басып, көмекей мен трахеяға жетіп жөтел рефлексін басады, ол өз кезегіндебронхопневмонияға әкелуі мүмкін.

Бұл әсіресе балаларда маңызды, өйткені оларда жиірек жұту рефлексін туындатады. Осыған байланысты Лидокаин аэрозольді 8 жасқа дейінгі балаларда тонзиллэктомия мен аденотомия алдында жергілікті анестезияда қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Лидокаин аэрозольді ол ұсынылған дозада қолданғанда қауіп төндірмейтін болғандықтан жүктілік кезінде қолдануға болады.

Лидокаин емшек сүтімен бөлінеді, алайда әдеттегі емдік дозада қолданғанда оның емшек сүтімен бөлінетін мөлшері емшектегі балаға зиянын тигізу үшін өте аз болып табылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Лидокаинніңкөлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетінеәсер ету мүмкіндігін білдіретін деректер жоқ. Дозасына байланысты, өте сирек жағдайларда жергілікті анестетиктер жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер туындатуға қабілетті және осылайша, көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетінеәсер етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: «Жағымсыз әсерлері» бөлімінде сипатталған, жүрек-қантамыры және орталық жүйке жүйесі жағынан функцияларының бұзылуы.

Емі: тыныс жолдарының өткізгіштігіне көз жеткізіңіз, қажет болғанда оксигенотерапия және/немесе өкпені жасанды желдетуді тағайындау керек. Бірлі - жарымды түйілулерде барынша дереу 50-100мг сукцинилхолинді және/немесе 5-15 мг диазепамды енгізу керек. Сукцинилхолин тыныс алудың тоқтап қалуын туындатуы мүмкін болғандықтан, ол тек трахеяны интубациялау және тыныс алу бұлшықеттерінің салдануымен науқастарды емдеу тәжірибесі бар мамандармен ғана қолданылуы мүмкін. Қысқа мерзімге әсер ететін барбитур қышқылының туындысын (тиопентал-натрий) да қолдануға болады. Жүрек-қантамыры жүйесі жағынан (брадикардия, өткізгіштіктің бұзылуы) симптомдарды қайтару үшін атропин (0,5-1 мг вена ішіне) және симпатомиметиктер қолданылады. Жүрекше фибрилляциясында жәнежүрек тоқтап қалғанда реанимациялық емшараларқажет болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

38 г препараттан бүріккіш басы бар дозалағыш сорғымен жабдықталған қоңыр түсті шыны құтыларға салынған. Құтыға өздігінен жапсырылатын заттаңба жапсырылған. 1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25 ^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«эгисФармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі

050060, Алматы қ-сы,Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz