Локсидол 15 мг № 6 суппозит. ректал.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ЛОКСИДОЛ

Саудалық атауы

Локсидол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Ректальді суппозиторийлер 15 мг

Құрамы

1 суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 15 мг мелоксикам,

қосымша заттар: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor RH 40), қатты май (суппоцир AM)

Сипаттамасы

Боз-сары түсті, беткейі тегіс майлы торпедо пішінді суппозиторийлер

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбциясы: абсорбция параметрлері препараттың пероральді формаларына ұқсас. Ең жоғарғы плазмалық концентрациялар Локсидол суппозиторийлерін қолданудан кейін 5-6 сағаттан соң байқалады.

Таралуы: мелоксикам плазма ақуыздарымен, әсіресе альбуминмен (99 %) өте жақсы байланысады. Синовиальді сұйықтыққа өтеді, синовиальді сұйықтықтағы концентра­циясы плазмадағы концентрацияның шамамен 50 % құрайды. Таралу көлемі төмен, орташа алғанда 11 литр.

Метаболизмі: Мелоксикам фармакологиялық тұрғыдан 4 белсенді емес туынды түзумен бауырда толығымен дерлік метаболизденеді. Негізгі метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (доза шамасының 60 %) аралық метаболит 5'-гидроксиметилмелоксикамның тотығу жолымен түзіледі, ол да экскрецияланады, бірақ аз дәрежеде (доза шамасының 9 %).

Шығарылуы: Мелоксикам негізінен метаболиттер түрінде нәжіспен және несеппен тең дәрежеде шығарылады. Өзгермеген күйде нәжіспен тәуліктік доза шамасының 5 %-дан кемі шығарылады, несепте өзгермеген күйде препарат іздік мөлшерлерде ғана анықталады.

Мелоксикамның орташа жартылай шығарылу кезеңі 20 сағатты құрайды. Плазмалық клиренс орташа алғанда 8 мл/мин құрайды. Егде жастағы пациенттерде плазмалық клиренс біраз төмен. Фармакокинетикалық іс жүзінде бүйрек/бауыр жеткіліксіздігінде өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Локсидол энолий қышқылының туындысы болып табылады және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер тобына жатады, қабынуға қарсы, анальгетикалық және ыстық түсіретін әсер көрсетеді.

Әсер ету механизмі ЦОГ-2 селективті тежеу есебінен қабыну медиаторлары простагландиндердің биосинтезін тежеу қабілетіне негізделген.

Қолданылуы

Ауыру синдромын симптоматикалық емдеу

- остеоартритте (артроз, буындардың деге­неративті ауруы)

- ревматоидты артрит, шорбуындалған спондилит.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ректальді қолдану үшін.

Локсидол күніне 1 суппозиторийден (күніне 15 мг мелоксикам) қолданылады, жағымсыз реакциялардың туындау қаупі дозаның шамасына және препаратты қолдану ұзақтығына байланысты болғандықтан мүмкіндігінше қысқа мерзім ішінде қабылдау керек.

Ең жоғарғы ұсынылған доза күніне 15 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлер

- ас қорытудың бұзылуы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, констипация, метеоризм, диарея

Сирек:

- асқазан-ішектен қан кету, ауыр дәрежедегі ойықжаралану немесе тесілу, әсіресе егде жастағы пациенттерде

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, әсіресе метотрексатпен бір уақытта емдеген жағдайда

- қышыну, бөртпе

Жиі емес

- фотосезімталдық реакциясы, есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, ангионевроздық ісіну, көп формалы эритема типі бойынша көбіршікті дерматит

- анафилаксиялық/анафилактоидты реакциялар

- мелоксикам демікпе ұстамасын туындатуы мүмкін, әсіресе аспиринге немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) аллергиясы бар адамдарда

- мастану сезімі, бас ауыруы, бас айналуы, құлақтың шулауы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, бағдардан адасу

- ісінулер; АҚ көтерілуі, жүрек қағуы, қан тебу

- бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі (сарысудағы креатинин және/немесе мочевина мөлшерінің жоғарылауы) және сирек жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- трансаминазалардың немесе билирубиннің уақытша жоғарылауы)

Сирек

- гепатит

- анық көрмеу

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• мелоксикамға немесе препараттың кез келген компонентіне белгілі жоғары сезімталдық. Ацетилсалицил қышқылына және басқа да ҚҚСП айқаспалы сезімталдық ықтималдығы бар. Бұрын ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да ҚҚСП қабылдаудан кейін препаратты бронх демікпесі симптомдары, мұрын полипозы, ангионевроздық ісіну немесе есекжем белгіленген пациенттерге тағайындауға болмайды
• анамнезінде ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан-ішектен қан кетуі немесе тесілуінің болуы
• өршу сатысындағы асқазан мен он екі елі ішектің ойықжара ауруы
• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе)
• асқазан-ішектен қан кету, жақында болған цереброваскулярлық қан кету немесе басқа да қан кету
• жүректің ауыр жеткіліксіздігі
• ауру тарихында проктиттің немесе ректальді қан кетудің болуы
• 15 жасқа дейінгі балалар
• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа ҚҚСП, оның ішінде салицилаттар (ацетилсалицил қышқылы): біреуден артық ҚҚСП бір уақытта қолдану әсер ету синергизмінің салдарынан асқазан-ішек жолында ойықжараның түзілу және асқазан-ішектен қан кету қаупі ұлғаяды. Мелоксикам мен басқа да ҚҚСП бірге қолдану ұсынылмайды.

Антикоагулянттар, антиагреганттар, жүйелі қолдануға арналған гепарин, тромболит дәрілер: қан кету қаупі жоғарылайды. Мүмкідік болмаса бұл препараттарды бір уақытта қолданудан аулақ болу керек, антикоагулянттардың әсерін мұқият бақылау қажет.

Литий: ҚҚСП литийдің бүйректік экскрециясының төмендеуі есебінен плазмадағы литий концентрациясын жоғарылайды. Литий мен ҚҚСП бірге қолдану ұсынылмайды. Мұндай біріктірілген ем қажет болғанда емнің басында, дозаны таңдауда және мелоксикамды тоқтату кезінде плазмадағы литий концентрациясын бақылау керек.

Метотрексат: ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік секрециясын төмендетуі және осылайша плазмадағы метотрексат концентрациясын ұлғайтуы мүмкін. Біріктірілген ем қажет болса қан формуласын және бүйрек функциясын бақылау керек. Егер ҚҚСП және метотрексат 3 күн бойы бір уақытта қолданылса сақтық таныту қажет, өйткені метотрексаттың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін, осының салдарынан уытты әсерлер туындауы мүмкін.

Циклоспорин: ҚҚСП, бүйрек простагландиндеріне әсер етіп, циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Біріктірілген ем жүргізген жағдайда бүйрек функциясын бақылау керек.

Жатырішілік контрацептивтер: ҚҚСП жатырішілік контрацептивтер тиімділігін төмендетеді.

Диуретиктер: ҚҚСП қолдану сусыздануы бар пациенттерде жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін арттырады. Мелоксикам мен диуретиктерді бір уақытта қабылдайтын пациенттер сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдауы тиіс. Ем басталғанға дейін бүйрек функциясын зерттеу қажет. Гипертензияға қарсы дәрілер (мысалы, бета-адреноблокаторлар, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, вазодилататорлар, диуретиктер) ҚҚСП вазодилатациялайтын қасиеттерге ие простагландиндерді тежеу салдарынан гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін төмендетеді. Холестирамин: оның асқазан-ішек жолдында байланысуы салдарынан мелоксикамның шығарылуын ұлғайтады.

Айрықша нұсқаулар

Локсидолды, сондай-ақ басқа да ҚҚСП қолдану анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар пациенттерді, сондай-ақ антикоагулянттар қабылдайтын науқастарды қатаң қадағалау талап етіледі. ҚҚСП бүйректен қан ағуын ұстап тұруға қажетті бүйрек простагландиндерінің синтезін тежейді. Бүйректен қан ағуы төмендеген пациенттерде ҚҚСП қолдану препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалатын бүйрек жеткілікіздігін туындатуы мүмкін. Бүйрек функциясы аздап немесе орташа айқын бұзылған пациенттерде препарат дозасын төмендетпесе болады, алайда бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет. Жекелеген сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефриттің, гломерулонефриттің, ренальді медулярлы некроздың дамуына немесе нефроздық синдромның дамуына әкелуі мүмкін. Мұндай асқынуларға ауқымды хирургиялық операциялардан (гиповолемия туындатқан) кейін созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер, сондай-ақ бауыр циррозы бар пациенттер бейім. Мұндай жағдайда диурезді және емнің ең басынан бүйрек функциясын бақылау қажет.

ҚҚСП диуретиктермен бірге қабылдағанда организмде натрийдің, калийдің және судың кідіруін күшейтуі және несеп айдайтын препараттардың натрийурездік әсерге ықпал етуі мүмкін, осының салдарынан бейім пациенттерде жүрек жеткіліксіздігі немесе артериялық гипертензия туындауы немесе күшеюі мүмкін.

Препарат әлсіреген пациенттерге, егде жастағы адамдарға, жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға сақтықпен тағайындайды.

Локсидол, басқа да ҚҚСП сияқты негізгі инфекциялық ауру симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

ЦОГ/простагландиндер синтезін тежейтін басқа да дәрілік заттар сияқты мелоксикам ұрықтану үдерісіне зақым келтіруі мүмкін, сондықтан әйелдерге жүктілікті жоспарламау ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшелігі

Орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын қандай да бір жағымсыз әсерлер белгіленген пациенттерге автокөлікті немесе механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Артық дозалану

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: симптоматикалық

Шығарылу түрі және қаптамасы

3 суппозиторийден тығыздығы төмен полиэтиленмен ПВХ жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. "MAGISTRA С&С S.R.L.",

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

Саудалық белгісінің және тіркеу сертификатының иесі «УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД» компаниясы болып табылады, ҰЛЫБРИТАНИЯ

("WORLD MEDICINE LIMITED", GREAT BRITAIN)

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы, Алматы,Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғылы, 222 б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, www.worldmedicine.kz

Қазақстан Республикасы аумағындатіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғылы, 222 б

Ұялы телефон +7 701 786 33 98,(24 сағат бойы қолжетімді)

e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz.

Қалалар