Мовалис раствор д/ внутримышеч. введения 15 мг/1,5 мл № 3 амп

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Мовалис^®

Саудалық атауы

МОВАЛИС^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 15 мг/1,5 мл ерітінді

Құрамы

1,5 мл ерітіндінің (1 ампула) құрамында

белсенді зат – 15 мг мелоксикам,

қосымша заттар: меглумин, глюкофурол, полоксамер 188, натрий хлориді, глицин, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Жасылдау реңді сары түсті, иіссіз дерлік, іс жүзінде механикалық қоспалары жоқ мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбциясы. Мелоксикам бұлшықетішілік енгізуден кейін толық абсорбцияланады. Ішке қабылдаған кездегі биожетімділігіне қарағанда, салыстырмалы биожетімділігі 100% дерлікті құрайды. Сондықтан инъекциялықтан пероральді түрге ауысқанда дозаны таңдау қажет болмайды. 15 мг препаратты бұлшықетішілік енгізуден кейін плазмадағы 1,6-1,8 мкг/мл құрайтын ең жоғары шектегі концентрацияға 1-6 сағаттан соң жетеді.

Таралуы. Мелоксикам плазма ақуыздарымен, әсіресе альбуминдермен (99%) берік байланысады. Синовиальді сұйықтыққа өтеді, мұнда оның концентрациясы плазмадағы концентрацияның шамамен 50%-ын құрайды. Таралу көлемі төмен, бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізгеннен кейін орта есеппен 11 л құрайды, жекелей айырмашылықтары 7 – 20%-ды құрайды. Мелоксикамның көп реттік дозасын (7,5-ден 15 мг дейін) ішке енгізгеннен кейін таралу көлемі 11-ден 32% дейінгі ауытқу коэффициентімен 16 л жуықты құрады.

Биотрансформациясы. Мелоксикам бауырда елеулі биотрансформацияға ұшырайды. Несептен фармакодинамикаға қатысты белсенді емес әртүрлі төрт метаболит анықталды. Негізгі метаболит (5´-карбоксимелоксикам (доза шамасының 60%-ы)) аралық метаболиттің (5´-гидроксиметилмелоксикам (доза шамасының 9%-ы)) тотығуы жолымен түзіледі. In vitro зерттеулер осы метаболизмдік айналуда CYP2C9 маңызды рөл атқаратындығын, CYP3A4 изоферменті қосымша маңызға ие екендігін көрсетті. Пациенттің пероксидаза белсенділігі, сірә, енгізілген дозаның, сәйкесінше, 16%-ын және 4%-ын құрайтын басқа екі метаболиттің түзілуіне жауап береді.

Шығарылуы. Мелоксикам тең дәрежеде ішек және бүйрек арқылы, көбіне метаболиттер түрінде шығарылады. Тәуліктік дозаның 5%-дан азырағы өзгермеген күйінде нәжіс арқылы шығарылады, өзгермеген түрдегі препарат несептен тек қалдық ізі бар мөлшерде ғана табылады. Жартылай шығарылу кезеңі енгізуден кейін 13-тен 25 сағатқа дейін құбылады. Бір реттік пероральді түрде, вена ішіне немесе ректальді түрде қабылдағаннан кейін жалпы плазмалық клиренсі 7-12 мл/мин. құрайды.

Фармакокинетикасының дозаға тәуелділігі/тәуелсіздігі. Мелоксикам 7,5 мг - 15 мг дозаларда ішке қабылданғанда немесе бұлшықет ішіне енгізілгенде фармакокинетикасының дозаға тәуелділігін көрсетеді.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек/бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі, сондай-ақ бүйрек функциясының ауырлығы жеңілден орташа деңгейге дейінгі жеткіліксіздігі мелоксикамныңфармакокинетикасынаелеулі ықпалын тигізбейді. Мелоксикамның организмнен шығарылу жылдамдығы бүйрек функциясының орташа айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерде едәуір жоғары. Бүйрек функциясының терминальді жеткіліксіздігі бар пациенттерде таралу көлемінің ұлғаюы бос мелоксикам концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы еркектерде жас еркектердегі параметрлерге ұқсас фармакокинетикалық параметрлер бар.

Егде жастағы әйелдерде жастау пациенттермен салыстырғанда AUC мәндері өте жоғары және жартылай шығарылу кезеңі өте ұзақ болады. Егде жастағы пациенттерде, жас пациенттерге қарағанда, фармакокинетиканың тепе-тең жағдай кезеңіндегі орташа плазмалық клиренсі аздап төмен.

Фармакодинамикасы

МОВАЛИС – қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсер беретін оксикамдаркласына жататын қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП). Мелоксикамның қабынуға қарсы әсері қабынудың стандартты үлгілерінде анықталды. Басқа да ҚҚСП сияқты, оның әсер етуінің нақты механизмі анықталған жоқ. Алайда ең төмен ретінде барлық ҚҚСП (мелоксикамды қоса) үшін әсер етуінің бір жалпы механизмі бар: қабынудың белгілі медиаторларының – простогландиндер биосинтезінің тежелуі.

Қолданылуы

Инъекцияға арналған МОВАЛИС ерітіндісі ересектер үшін қолдануға көрсетілген.

- Ревматоидтық артриттің және шорбуынданатын спондилиттің жедел өршуіне, басқа енгізу жолдары қолайсыз болған жағдайда, қысқа мерзімдік симптоматикалық ем жүргізу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануы

Тәулігіне бір рет 15 мг бір инъекция.

ДОЗАНЫ тәулігіне 15 мг-ден АРТТЫРМАУ КЕРЕК.

Емдеу, әдеттегідей, емдеудің басында бір инъекциямен шектелуі тиіс; төтенше негізді жағдайларда 2–3 күннен көп еместі құрайды (мысалы, препаратты басқа тәсілдермен енгізуге мүмкіндік болмағанда).

Жағымсыз реакцияларды симптомдардың бақылануы үшін қажетті емдеудің қысқа кезеңі ішінде тиімді ең төмен дозаны қолдану арқылы барынша ең төменге азайтуға болады («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз). Пациенттердің симптомдардың айқындылығын азайтуды қажет етуіне және олардың емдеуге жауабына мезгіл-мезгіл баға беріп отыру керек.

Пациенттердің ерекше топтары.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 7,5 мг (1,5 мл ампуланың жартысын) құрайды.

Жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғарылаған пациенттер

Жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғарылаған пациенттерде, мысалы, асқазан-ішектік аурулары немесе жүрек-қантамырлық аурулар үшін қауіп факторлары бар пациенттерде емдеуді тәулігіне 7,5 мг дозадан (1,5 мл ампуланың жартысы) бастаған жөн.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар,гемодиализде жүрмеген пациенттерге МОВАЛИС препаратын қолдануға болмайды. Гемодиализде жүрген, бүйрек функциясының терминальді жеткіліксіздігі бар пациенттердедоза тәулігіне 7,5 мг дозадан (1,5 мл ампуланың жартысы) аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл және орташа ауыр жеткіліксіздігі бар(креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден көбірек) пациенттерде дозаны төмендету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы аздап немесе орташа төмендегенде дозаны төмендету қажет емес.

Балалар

МОВАЛИСТІ, бұлшықет ішіне енгізуге арналған 15 мг/1,5 мл ерітіндіні 18 жастан кіші балаларға және жасөспірімдерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Қолдану тәсілдері

Бұлшықет ішіне енгізу үшін.

МОВАЛИСті, бұлшықет ішіне енгізуге арналған 15 мг/1,5 мл ерітіндіні енгізу, асептика ережесін сақтай отырып, бөксенің сыртқы жоғарғы шаршысындағы терең бұлшықет ішіне инъекция жолымен жүзеге асырылады. Қайталап енгізген жағдайда сол және оң жақты кезектестіріп отыру ұсынылады. Инъекция алдында иненің ұшы қантамырлар ішіне түспегеніне көз жеткізу қажет.

Препаратты енгізген кезде күшті ауырсыну туындаған жағдайда инъекцияны дереу тоқтату қажет.

Егер ұршық буындарының бірі протезделген болса, препаратты басқа жағына енгізген жөн.

Емдеуді жалғастыру үшін енгізудің пероральді жолын (таблеткаларды) пайдалану керек.

Жағымсыз әсерлері

а) Жалпы сипаттамасы

Кейбір ҚҚСД пайдалану (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт емдегенде) артериялық тромбоздық асқынулар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің аздап артуымен байланысты болуы мүмкін. ҚҚСД қолданғанда ісіну, артериялық қысымның жоғарылауы және жүрек функциясының жеткіліксіздігі сияқты құбылыстар тіркелді.

Өте жиі байқалатын жағымсыз әсерлер асқазан-ішек жолы тарапынан мына бұзылулар болып табылады: пептикалық ойық жаралар, тесілулер немесе, кейде өліммен аяқталуға әкелетін асқазан-ішектік қан кетулер әсіресе егде жастағы адамдарда. Сондай-ақ мыналар байқалды: жүректің айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, қан құсу, ойық жаралы стоматит, колиттің және Крон ауруының өршуі. Гастрит азырақ жиі байқалады.

Сондай-ақ мынадай айқын терілік жағымсыз реакциялар (SCAR) тіркелді: Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермальді некролиз (УЭН).

Тіркеуден кейінгі кезеңде препаратты қабылдаумен байланысты мәлімделген жағымсыз дәрілік реакциялар төменде келесі жіктеуді пайдалана отырып берілген: өте жиі ≥ 1/10, жиі ≥1/100-ден<1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000-нан<1/100 дейін, сирек ≥1/10000-нан<1/1000 дейін, өте сирек <10000, белгісіз – қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес.

б) Жағымсыз әсерлердің тізімі

Қан айналу және лимфалық жүйелердің бұзылулары

Жиі емес:

• анемия
• қан формуласының өзгеруі (лейкоцитарлы формуланың өзгеруін қоса), лейкопения, тромбоцитопения

Сирек:

Агранулоцитоздың өте сирек жағдайлары тіркелді (в бөлімін қараңыз).

Иммундық жүйенің бұзылулары

Жиі емес:

• аллергиялық реакциялар, анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялардан бөлек
• анафилаксиялық шок, анафилаксиялық реакция, анафилактоидтық реакция
• көңіл-күйдің өзгеруі, қорқыныштар
• сананың шатасуы, бағдардың бұзылуы
• бас ауыру

Белгісіз:

Психикалық бұзылулар

Сирек:

Белгісіз:

Жүйке жүйесінің бұзылулары

Жиі:

Жиі емес:

• бас айналу, ұйқышылдық

Офтальмологиялық бұзылулар

Сирек:

• конъюнктивит, көрудің нашарлауы, соның ішінде көру жітілігінің бұзылуы
• вертиго
• құлақтың шыңылдауы
• жүректің қағуы
• артериялық қысымның жоғарылауы («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз), бетке қан тебу сезімі

Есту мүшелерінің және вестибулярлық аппараттың бұзылулары

Жиі емес:

Сирек:

Жүректік бұзылулар

Сирек:

ҚҚСП емдеген кезде жүрек функциясының жеткіліксіздігі байқалды.

Қантамырлық бұзылулар

Жиі емес:

Тыныс алу ағзаларының бұзылулары

Сирек:

• ацетилсалицил қышқылына немесе басқа да ҚҚСП-ке аллергиясы бар пациенттерде демікпе
• диспепсия, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қату, метеоризм, диарея сияқты асқазан-ішек бұзылыстары
• асқазан-ішек жолында жасырын немесе макроскопиялық қан кету, стоматит, гастрит, кекіру

Асқазан-ішектік бұзылулары

Өте жиі:

Жиі емес:

Сирек:

• колит, гастродуоденальді ойық жара, эзофагит
• асқазан-ішектік перфорация
• панкреатит

Өте сирек:

Белгісіз:

Асқазан-ішектік қан кетулер, жара болуы немесе тесілу әсіресе егде жастағы пациенттерде кейде ауыр және потенциалды түрде өлімге әкелетін болуы мүмкін («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Гепатобилиарлық жүйенің бұзылулары

Жиі емес:

• бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, трансаминазалар немесе билирубин белсенділігінің жоғарылауы)
• гепатит
• қышыну, ангионевроздық ісіну, бөртпе
• уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем
• буллезді дерматиттер, көпформалы эритема

Өте сирек:

Терілік бұзылулар

Жиі емес:

Сирек:

Өте сирек:

Белгісіз:

• фотосенсибилизация

Несеп-жыныс жүйесінің бұзылулары

Жиі емес:

• натрийдің және судың іркілуі, гиперкалиемия («Айрықша нұсқаулар» бөлімін және «Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз), бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерулері (сарысуда креатинин және/немесе мочевина деңгейлерінің жоғарылауы)

Өте сирек:

• бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, әсіресе қауіп факторлары бар пациенттерде («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Ұрпақ өрбіту жүйесі тарапынан бұзылулар:

Белгісіз:

• әйел бедеулігі, овуляцияның кідіруі
• енгізген жердің қатаюы, енгізген жерде ауырудың сезілуі

Жалпы бұзылулары және жергілікті реакциялар

Жиі:

Жиі емес:

• ісіну, соның ішінде аяқтардың ісінуі
• мелоксикамға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық;
• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге;
• әсер етуі ұқсас заттарға, мысалы, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП), аспиринге аса жоғары сезімталдық. Мелоксикамды аспиринді немесе басқа да ҚҚСП қабылдағаннан кейін демікпе симптомдары, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну немесе есекжем пайда болған пациенттерге қолданбау керек;
• анамнезде бұның алдында ҚҚСП емделумен байланысты асқазан-ішектік қан кетулер немесе перфорация;
• қайталанатын пептикалық ойық жара/белсенді түрде қан кету немесе олардың анамнезде болуы (ойық жараның болуы немесе қан кетулердің екі немесе одан көбірек анық дәлелденген көріністері);
• бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі;
• бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе);
• анамнезде асқазан-ішектік қан кету, цереброваскулярлық қан кету немесе басқа да қан кетулер;
• жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі;
• бұлшықетішілік гематоманың ықтимал даму қаупін ескеріп, антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау;
• гемостаздың бұзылулары немесе антикоагулянттармен қатар емдеу (енгізу жолымен байланысты қарсы көрсетілім);
• жүктіліктің үшінші триместрі.

в) Жекелей күрделі және/немесе жиі жағымсыз реакциялар жөнінде ақпарат

Мелоксикаммен және потенциалды миелоуыттылығы бар басқа препараттармен ем қабылдап жүрген пациенттерде агранулоцитоздың өте сирек жағдайлары жөнінде мәлімделді («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

г) Препаратты қолданған кезде осы уақытқа дейін байқалмаған, бірақ жалпы алғанда сол класқа жататын басқа қосылыстарды қабылдаумен байланысты туындайтын жағымсыз реакциялар

Бүйректің органикалық зақымдары, соның нәтижесінде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі дамуы мүмкін: интерстициальді нефриттің, жедел өзекшелік некроздың, нефроздық синдромның және бүйрек бүртіктері некрозының өте сирек жағдайлары білінді («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гиперкалиемиямен байланысты қауіптер

Белгілі бір дәрілік препараттар немесе емдік топтар: калий тұздары, калий жинақтайтын диуретиктер, ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторының антагонистері, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (төмен молекулалы немесе фракцияланбаған) гепариндер, циклоспорин, такролимус және триметоприм гипергликемияның дамуына мүмкіндік береді.

Гиперкалиемияның басталуы астасқан факторлардың бар болуымен байланысты болуы мүмкін.

Бұл қауіп жоғарыда берілген дәрілік препараттарды мелоксикаммен бірге қабылдаған кезде ұлғаяды.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) және ацетилсалицил қышқылы

Қабынуға қарсы стериодты емес басқа препараттармен, ацетилсалицил қышқылымен бір реттік ≥500 мг дозаларда немесе жалпы тәуліктік ≥3 г дозада бірге қабылдау ұсынылмайды.

Кортикостероидтар (мысалы, глюкокортикоидтар)

Глюкокортикоидтарды бірге қабылдағанда қан кетулер немесе асқазан-ішек жолының шырышты қабықтарының ойық жара болу қаупінің жоғары болуына байланысты сақтық таныту қажет.

Антикоагулянттар немесе гепарин

Тромбоциттер функциясының тежелуіне және асқазанның және он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына байланысты, қан кетудің даму қаупі едәуір жоғарылайды. ҚҚСП антикоагулянттардың, мысалы, варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз). Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП және антикоагулянттарды немесе гепаринді бірге немесе емдік дозаларда қолдану ұсынылмайды. Препарат бұлшықет ішіне енгізілетін болғандықтан, мелоксикам ерітіндісін антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» және «Айрықша нұсқаулар» бөлімдерін қараңыз).

Басқа жағдайларда (мысалы, превентивті дозаларда тағайындағанда) гепаринді қабылдағанда қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты, сақтық танытқан жөн.

Тромболитикалық және антитромбоцитарлық әсері бар препараттар

Қан кетулер қаупі тромбоциттер функциясы тежелуіне және асқазанның және он екі елі ішектің шырышты қабығының зақымдануына байланысты жоғарылайды.

Серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштер (СКҚСТ)

Асқазан-ішектік қан кетулер қаупі жоғарылайды.

Диуретиктер, АӨФ тежегіштері және ангиотензин II антагонистері

ҚҚСП диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да дәрілік препараттардың әсер ету тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (мысалы, сусызданған пациенттерде немесе бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерде) АӨФ тежегіштерін немесе II антагонистерін және циклооксигеназа тежегіштерін бір мезгілде қабылдау, әдетте қайтымды бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі мүмкін екендігін қоса, бүйрек функциясының бұзылуын күшейтуі мүмкін. Сондықтан бұл біріктірілімді әсіресе егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолданған жөн. Пациенттерде гидратация деңгейі жеткілікті болуы тиіс, және қатар жүретін дәрілік емді бастағаннан кейін, сондай-ақ мезгіл-мезгіл кештеу кезеңдерде бүйрек функциясының жағдайын бақылауға көңіл бөлу керек («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Гипертензияға қарсы басқа да дәрілік препараттар (мысалы, бета-рецепторлардың блокаторлары)

Бета-рецептор блокаторларының гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі орын алуы мүмкін (қантамырларды кеңейтетін әсері бар простагландиндердің тежелуі есебінен).

Кальциневрин тежегіштері (мысалы, циклоспорин, такролимус)

Кальциневрин тежегіштерінің нефроуыттылығы простагландиндр арқылы бүйректерге ықпал ететіндіктен, ҚҚСП-тің әсер етуімен артуы мүмкін. Біріктірілген ем барысында бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау қажет. Әсіресе егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясын мұқият бақылау ұсынылады.

Деферазирокс

Мелоксикамды және деферазироксті бірге қабылдау асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Осы дәрілік препараттарды біріктіргенде сақтық танытқан жөн.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: мелоксикамның басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына ықпалы

Литий

ҚҚСП қан плазмасында литийдің деңгейін (литийдің бүйрек арқылы шығарылуының төмендеуі есебінен) арттыратыны білінді, бұл уытты әсерге әкелуі мүмкін. Сондықтан литий препараттарын және ҚҚСП бір мезгілде қолдану ұсынылмайды («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз). Егер осы біріктірілім қажет деп саналса,емдеудің басында, дозаны түзеткенде және мелоксикаммен емдеуді тоқтатқанда плазмадағы литий концентрациясын мұқият бақылау қажет.

Метотрексат

ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік секрециясын төмендетеді, сонысымен плазмада метотрексаттың концентрациясын арттырады. Сондықтан метотрексатты жоғары дозаларда (аптасына 15 мг-ден көбірек) қабылдап жүрген пациенттерге ҚҚСП бірге қабылдау ұсынылмайды («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

ҚҚСП пен метотрексаттың арасында өзара әрекеттесу қаупінің метотрексатты төмен дозаларда қабылдап жүрген пациенттерде де, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде болатынын ескеру қажет. Егер біріктірілген ем қажет болса, қанды жалпы талдау нәтижелерін бақылау және бүйрек функциясын қадағалау қажет. ҚҚСП пен метотрексатты қабылдау арасында 3 күннен көп емес уақыт өтсе, сақтық танытқан жөн, өйткені плазмадағы метотрексат концентрациясы артуы және ол уытты әсерге әкелуі мүмкін.

Мелоксикамды бірге қабылдау метотрексаттың (аптасына 15 мг) фармакокинетикасына маңызды әсер етпесе де, метотрексаттың гематологиялық уыттылығы ҚҚСП-пен емдеу нәтижесінде күшеюі мүмкін екендігін ескерген жөн («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Пеметрексед

Креатинин клиренсі минутына 45-тен 79 мл-ге дейін болатын пациенттерде мелоксикамды пеметрекседпен қатар қолдану үшінмелоксикам қабылдауды пеметрекседті енгізуден 5 күн бұрын тоқтату, пеметрексед енгізілетін күні және пеметрекседті енгізгеннен кейін 2 күн ішінде тоқтату қажет. Егер мелоксикамды және пеметрекседті бірге қолдану қажет болса, әсіресе миклосупрссия және асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялар тұрғысынан пациенттерді мұқият бақылау керек. Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі минутына 45 мл-ден төмен) пациенттерде мелоксикамды және пеметрекседті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерде мелоксикамды 15 мг дозада пеметрекседтің шығарылуын төмендетуі мүмкін, демек, пеметрексед әсерінен туындаған жағымсыз құбылыстардың жиілігін арттыруы мүмкін. Сондықтан бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 80 мл/мин) пациенттерде 15 мг мелоксикамды пеметрекседпен бір мезгілде енгізген кезде сақтық танытқан жөн.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: мелоксикам фармакокинетикасына басқа дәрілік заттардың ықпалы

Холестирамин

Холестирамин, бауырішілік айналымның тоқтауы есебінен, мелоксикамның шығарылуын тездетеді; осылайша, мелоксикамның клиренсі 50%-ға артады, ал жартылай шығарылу кезеңі 13 ± 3 сағатқа дейін төмендейді. Бұл өзара әрекеттесу клиникалық маңызды болып табылады.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер: мелоксикам және басқа дәрілік препараттар біріктірілімінің фармакокинетикаға ықпалы

Диабетке қарсы пероральді түрде қолдануға арналған дәрілер (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид)

Мелоксикам бауырдағы метаболизм есебінен толық дерлік шығарылады, мұндайда бұл метаболизмнің шамамен үштен екісіне (CYP) P450 цитохромының ферменттері (негізгі жолы CYP 2C9 және қосыша жолы CYP 3A4) және үштен біріне — басқа жолдар, мысалы, пероксидазалық тотығу себепші болады. Мелоксикамды және CYP 2C9 және/немесе CYP 3A4 әдейі тежейтін немесе олармен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде енгізген кезде фармакокинетикалық өзара әрекеттесулердің болу ықтималдылығына көңіл бөлген жөн. Диабетке қарсы пероральді түрде қолдануға арналған дәрілер (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид) сияқты дәрілік заттармен біріктіріп қолданғанда, CYP 2C9 есебінен өзара әрекеттесулерді күтуге болады, ол осы препараттардың және мелоксикамның плазмадағы деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Мелоксикамды және сульфонилмочевина туындыларын немесе натеглинидті қатар қолданғанда пациенттерді гипогликемия тұрғысында мұқият бақылау керек.

Антацидтерді, циметидинді және дигоксинді бір мезгілде қабылдағанда ешқандай да клиникалық тұрғыдан маңызды дәріаралық өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.

Балалар популяциясы:

Өзара әрекеттесуіне зерттеулер тек ересектерде ғана жүргізілді.

Қалалар