Новокаин 0,5% раствор д/ инъекций 5 мл № 5 амп

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Новокаин

Саудалық атауы

Новокаин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прокаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 0,5 %

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - прокаин гидрохлориді 5,0 мг,

қосымша заттар: 0,1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыштау түсті ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер. Аминбензой қышқылының эфирлері. Прокаин.

АТХ коды N01BA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Толық жүйелік сіңуге ұшырайды. Сіңу дәрежесі енгізілетін жеріне және енгізу жолдарына (әсіресе енгізілген аймақтың васкуляризациясына және қан ағысының жылдамдығына) және жиынтық дозасына (мөлшеріне және концентрациясына) байланысты. Плазма және бауыр эстеразаларымен гидролизденіп, фармакологиялық тұрғыдан белсенді екі негізгі метаболит түзеді: диэтиламиноэтанол (қантамырды кеңейтетін орташа әсері бар) және пара-аминбензой қышқылы (сульфаниламидтік химиотерапиялық препараттардың бәсекелес антагонисі болып табылады және олардың микробтарға қарсы әсерін бәсеңдетуі мүмкін).Жартылай шығарылу кезеңі – 30-50 секунд, неонатальді кезеңде – 54-114 секунд. Көбіне бүйректер арқылы метаболиттер түрінде шығарылады, өзгермеген күйінде шығарылуы 2%-дан аспайды.

Фармакодинамикасы

Жансыздандыру белсенділігі орташа және емдік әсер ету ауқымы кең жергілікті жансыздандыратын дәрі. Әлсіз негіз болатындықтан, натрий өзекшелерін бөгейді, сезімтал жүйкелердің ұштарындағы импульстердің генерациясына және жүйке талшықтары бойымен импульстердің өтуіне кедергі жасайды. Тыныштық потенциалына айқын әсерін тигізбей-ақ, жүйке жасушаларының жарғақшаларында әсер ету потенциалын өзгертеді.Ауыртатын ғана емес, сонымен қатар басқа да модальді импульстердің өтуін төмендетеді.

Сіңген кезде және қан ағысына тікелей енгізген кезде шеткері холинергиялық жүйелердің қозғыштығын төмендетеді, ацетилхолиннің түзілуін және оның преганглионарлы ұштардан босап шығуын азайтады (ганглияларды бөгейтін біршама әсері бар), тегіс бұлшықеттердің түйілуін жояды, миокардтың және ми қыртысының моторлы аймақтарындағы қозғыштықты азайтады.

Ми бағанасы ретикулярлы формациясының төменге бағытталған тежегіш ықпалын жояды. Полисинапстық рефлекстерді тежейді. Үлкен дозаларда құрысуларды тудыруы мүмкін. Қысқа жансыздандыру белсенділігіне иеленген (инфильтрациялық анестезия ұзақтығы 0,5-1 сағатты құрайды).

Қолданылуы

• инфильтрациялық жансыздандыруда
• вагосимпатикалық мойын, паранефральді, циркулярлы және паравертебральді блокадада

Қолдану тәсілі және дозалары

Жергілікті анестезияда препараттың дозасы концентрацияға, операциялық араласудың сипатына, енгізу тәсіліне, науқастың жай-күйіне және жасына байланысты болады.

Инфильтрациялық анестезия үшін мынадай жоғары дозалар белгіленген (ересектер үшін): операция басталардағы алғашқы бір реттік доза - 0,75-тен (150 мл) артық емес. Әрі қарай операцияның әр сағаты ішінде - 5 мг/мл ерітінді 2 г-ден (400 мл) артық емес.

Вагосимпатикалық блокадада 5 мг/мл ерітіндінің 30-40 мл енгізеді.

Паранефральді блокадада (А.В.Вишневский бойынша) бүйрек маңының шеліне 5 мг/мл ерітіндінің 50-80 мл енгізеді.

Ауыру синдромын қайтару үшін 5 мг/мл ерітіндінің 1-15 мл бұлшықет ішіне күніне 2-3 рет енгізеді.

Жергілікті анестезияда сіңу дәрежесін азайту және әсер етуін ұзарту үшін қосымша эпинефрин гидрохлориді 0,1 % ерітіндісін – 1 тамшыдан 2-5-10 мл прокаин ерітіндісіне енгізеді.

12 жастан асқан балаларда қолдануға арналған ең жоғары доза – 15 мг/кг.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялар MedDRA сөздігі мен ДДҰ жағымсыз реакциялар дамуы жиілігінің жіктеуіне сәйкес жүйелер мен ағзалар бойынша топталған: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін),жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), жиілігі белгісіз – жиілігін қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес.

Орталық және шеткері жүйке жүйесі тарапынан:

Жиілігі белгісіз - бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық, әлсіздік, қозғалыс мазасыздығы, естен тану, тремор, құрысулар, көру және есту бұзылулары, нистагм, атқұйрығы синдромы (аяқтың салдануы, парестезиялар), тыныс алу бұлшықеттерінің салдануы, моторлық және сезімталдық бөгеліс.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

Сирек - артериялық қысымның көтерілуі немесе төмендеуі, шеткері вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмиялар, кеуде қуысының ауыруы

Ас қорыту жүйесі тарапынан:

Сирек- жүрек айну, құсу, еріктен тыс дефекация

Несеп шығару жүйесі тарапынан:

Өте сирек - еріктен тыс несеп шығару

Қан тарапынан:

Өте сирек – метгемоглобинемия

Аллергиялық реакциялар:

Жиілігі белгісіз - есекжем, қышыну, эритема, ангионевроздық ісіну (тамақтың ісінуін қоса), анафилаксиялық реакциялар (соның ішінде анафилаксиялық шок).

Басқалары: ауырудың қайталануы, күшті анестезия, гипотермия, эректильді дисфункция; стоматологияда анестезия кезіндегі гипотермия: ерін мен тілдің жансыздануы мен парестезиялары, тризм

Егер препарат қолданылғанда нұсқаулықта көрсетілген жағымсыз әсерлердің кез келгені білінсе немесе олар күшейсе немесе Сіз нұсқаулықта көрсетілмеген кез келген өзге жағымсыз әсерлерді байқасаңыз, ол жөнінде дәрігерге хабарлаңыз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• аса жоғары сезімталдық (соның ішінде пара-аминобензой қышқылына және басқа да жергілікті анестетиктерге-эфирлерге)
• 12 жасқа дейінгі балалар
• тіндерде айқын фиброзды өзгерулер (жылжымалы инфильтрат әдісімен жансыздандыру үшін)
• жедел қан кетумен қатарласа жүретін шұғыл операциялар
• миастения
• енгізілген жерде іріңдеу үдерісі
• артериялық гипотензия

Сақтықпен:

• бауырдағы қан ағысының төмендеуімен қатарласа жүретін жағдайлар (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр ауруларында)
• жүрек-қантамыр жеткіліксіздігінің өршуі (әдетте жүрек блокадасының және шоктың пайда болуы салдарынан)
• қабыну аурулары
• жалған холинэстераза тапшылығы
• бүйрек жеткіліксіздігі
• балалар (12 жастан 18 жасқа дейін) және егде жастағы пациенттер (65 жастан асқан)
• әлсіз науқастар
• жүктілік, босану кезеңі, лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жалпы жансыздандыруға арналған дәрілердің, ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілердің, есірткілік анальгетиктердің және транквилизаторлардың орталық жүйке жүйесін тежегіш әсерін күшейтеді.

Антикоагулянттар (натрий ардепарині, натрий далтепарині, натрий данапароиды, натрий эноксапарині, натрий гепарині, варфарин) қан кетудің пайда болу қаупін арттырады.

Жергілікті анестетикпен инъекция жасалатын жерді құрамында ауыр металдары бар дезинфекциялайтын ерітінділермен өңдеген кезде ауырғыштық және ісіну түріндегі жергілікті реакциялардың пайда болу қаупі артады.

Моноаминоксидаза тежегіштерімен (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) бірге пайдалану артериялық қысымның айқын төмендеу қаупін арттырады.

Миорелаксанттардың әсерін күшейтеді және ұзартады.

Прокаинді есірткілік анальгетиктермен бірге тағайындағанда аддитивті әсер байқалады, бұл эпидуральді анестезия жүргізгенде пайдаланылады, мұндайда тыныстың тарылуы күшейеді.

Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) жергілікті жансыздандыру әсерін ұзартады.

Прокаин дәрілік заттардың миастенияға қарсы әсерін, әсіресе оны жоғары дозаларда пайдаланғанда, төмендетеді, бұл миастенияны емдеуді қосымша түзетуді қажет етеді.

Холинэстераза тежегіштері (миастанияға қарсы дәрілік заттар, циклофосфамид, демекарий бромиді, экотиопат йодиді, тиотепа) прокаиннің метаболизмін төмендетеді.

Прокаиннің метаболиті (пара-аминобензой қышқылы) сульфаниламидтердің антагонисі болып табылады.

Айрықша нұсқаулар

Жергілікті анестетиктердің қауіпсіздігі мен тиімділігі дұрыс дозаға, дұрыс техникаға, талапқа сай сақтандыру шаралары мен төтенше жағдайларға даярлыққа байланысты болады. Реанимациялық жабдықты, оттегін және басқа реанимациялық препараттарды шұғыл пайдалану мүмкіндігі болуы тиіс.

Аймақтық және жергілікті анестезияны тиісінше жабдықталған, жүрек қызметіне мониторинг және реанимациялық шаралар жүргізу үшін қажетті шұғыл пайдалануға дайын жабдықтар мен препараттар қолжетімді бөлмеде тәжірибелі мамандар жүргізуі тиіс. Анестезия жасайтын қызметкер білікті және анестезияны орындау техникасын оқып-үйренген болуы тиіс, жүйелі уытты реакциялардың, жағымсыз құбылыстар мен реакциялар және басқа да асқынулардың диагностикасымен және емдеумен таныс болуы тиіс.

Қолданар алдында препаратқа жекелей сезімталдығына міндетті түрде сынама жүргізу және препаратты баяу енгізу керек.

Белгілі бір және жалпы дозаны пайдаланып, жергілікті жансыздандыру жүргізген кезде прокаиннің уыттылығы концентрациясы көбірек ерітіндіні пайдаланған сайын жоғары бола түседі.

Пациенттерден жүрек-қантамыр, тыныс алу және орталық жүйке жүйесі функцияларын бақылап отыру талап етіледі. Жергілікті анестетикті енгізуден 10 күн бұрын моноаминоксидаза тежегіштерін тоқтату қажет.

Новокаинді адреналинмен қолдануды сақтықпен жүргізу керек. Мұны гипертензия туындаудың жоғары қаупіне байланысты окситоцин препараттарымен бірге қолданбаған жөн.

Инъекция аумағында сепсис немесе қабыну болғанда, новокаинді жергілікті жанысыздандыруға қолдану сақтықпен жүргізілуі тиіс. Клиникалық деректердің болмауына байланысты новокаинді басқа жергілікті анестетиктермен араластырмаған немесе бірге пайдаланбаған дұрыс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілікте және лактация кезеңінде препаратты ана үшін болжамды пайдасы шарана немесе нәресте үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана қолданады.

Лактация кезеңінде препаратты тағайындау қажеттілігінде бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізуді және жоғары зейінділікті және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: тері жабындарының және шырышты қабықтардың бозаруы, бас айналу, жүректің айнуы, құсу, «суық» тер, тыныстың жиілеуі, тахикардия, артериялық қысымның, коллапсқа дейін төмендеуі, апноэ, метгемоглобинемия. Орталық жүйке жүйесіне әсері үрейлену сезімімен, елестеулермен, құрысулармен, қимыл-қозғалыстың қозуымен білінеді.

Емі: өкпенің талапқа сай желденуін демеу, уытсыздандырғыш және симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл шыны ампулада. 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Әрбір қорапшаға медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулық, ампулалық пышақ немесе ампулалық скарификатор салынады. Сындыру сақинасы, нүктесі мен кертігі бар ампулаларды қаптаған кезде ампулалық пышақ немесе скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«UZGERMED PHARM» ЖШҚ БК, Өзбекстан Республикасы

Ташкент облысы, Юкори Чирчик ауданы, Борданкөл кенті,

тел.:(99871) 202-60-06, (998970) 983-62-62

E-mail: info@ugp.uz

Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы және елі

«Мега Фарм Плюс» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Абай ауданы, Қарасу к-сі 29

тел.: (7252) 409285

E-mail: Megafarmplus@yandex.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Мега Фарм Плюс» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Абай ауданы, Қарасу к-сі 29

Телефон/факс нөмірі: (7252) 453123; +77055074498; 8727 9731368;

Электронды пошта: Megafarmplis@yandex.kz; a.m.dinara@mail.ru

Қалалар