Предуктал ОД 80 мг № 30 капс. с пролон.высв-ем

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Предуктал^® ОД

Саудалық атауы

Предуктал^® ОД

Халықаралық патенттелмеген атауы

Триметазидин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзаққа созылатын капсулалар 80 мг

Құрамы

1 таблетканың құрамында

белсенді зат: триметазидин дигидрохлориді 80 мг,

қосымша заттар: құрамында сахароза және жүгері крахмалы бар қантты сфералар, гипромеллоза, этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк (толтырғыш), тальк (майлағыш материал), магний стеараты

Капсуланың корпусы: титанның қостотығы (Е 171), желатин

Капсуланың қақпағы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172), желатин

Сипаттамасы

Корпусы ақ түсті және қызғылт-сары-қызыл түсті қақпағы бар қатты желатинді № 2 капсулалар. Қақпағына ақ түсті«» логотипі және «80» цифры жазылған.

Капсуланың ішіндегісі – ақтан ақ түсті дерлікке дейін жабындысы бар сфералық түйіршіктер

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі.Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Басқа да кардиотонустық препараттар. Триметазидин

АТХ коды С01ЕВ15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

80 мг триметазидин капсулаларын ішке қабылдағаннан кейін триметазидиннің дозаға тәуелді фармакокинетикалық бейіні бар және ол қабылдағаннан кейін шамамен 14 сағаттан соң плазмадағы ең жоғары концентрациясына жетеді. Препараттарды қабылдау арасында (яғни, 24 сағат ішінде) қан плазмасындағы триметазидиннің концентрациясыпрепаратты қабылдағаннан кейін 15 сағат бойы ең жоғары концентрациясының кемінде 75% деңгейінде сақталады.

Тепе-тең концентрациясына 3-дозаны қабылдағаннан кейін жетеді (3 тәуліктен соң).

Препаратты 80 мг дозада қабылдағаннан кейін ас ішу триметазидиннің фармакокинетикалық сипаттамасына әсер етпейді.

Таралуы

Таралу көлемі (V_d) 4,8 л/кг құрайды, ол тіндегі жақсы диффузияны болжайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы төмен, шамамен 16% (in vitro).

Шығарылуы

Триметазидин организмнен негізі бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (T_1/2) - шамамен 7 сағат, 65 жастан асқан пациенттерде- шамамен 12 сағат.

Триметазидиннің бүйрек клиренсі креатинин клиренсімен тікелей корреляцияланады, бауыр клиренсі жас ұлғайған сайын төмендейді.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде пациенттер

Егде пациенттерде жас ерекшелігіне қарай бүйрек функциясының әлсіреуіне байланысты триметазидин экспозициясы артуы байқалады. Егде (75 – 84 ж.) және қарттық жастағы (≥85 лет) пациенттердің қатысуымен жеке фармакокинетикалық зерттеулерден ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (кк 30 – 60 мл/мин) триметазидин экспозициясы ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар жасырақ қатысушылармен (30 – 65 жас) салыстырғанда тиісінше 1,0 және 1,3 артты.

Предуктал^® ОД 80 мг 2 бөліп қабылдаған 2 таблетка тәуліктік дозаны қабылдаған егде пациенттердің (75 жастан жоғары) қатысуымен өткізілген кинетикалық популяциялық әдіс бойынша талдаумен жүргізілген клиникалық зерттеулер препараттың плазмадағы құрамының орташа мынадай пациенттермен (кк 60 мл/минуттан жоғары) салыстырғанда бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар (кк 30 мл/минуттан төмен)пациенттерде екі есе артқанын көрсетті.

Егде пациенттерде жалпы популяциямен салыстырғанда қауіпсіздікке қатысты ешқандай ерекшеліктер байқалмаған.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Триметазидин ауырлығы орташа дәрежедегі (кк 30-60 мл/мн) бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде орташа 1,7 есе артады және бүйрек функциясы қалыпты дені сау еріктілермен салыстырғанда бүйрегінің ауыр (кк30 мл/минуттан төмен) жеткіліксіздігі бар науқастарда 3,1 есе артқан. Бұл пациенттерде жалпы популяциямен салыстырғанда қауіпсіздікке қатысты ешқандай ерекшеліктер байқалмаған.

Балалар:

Триметазидиннің балалардағы фармакокинетикасы (<18 жас) зерттелген жоқ.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Жасушаларда энергетикалық метаболизм сақталуының арқасында гипоксия немесе ишемия жағдайында, триметазидин жасушалардағы АТФ құрамын азаюына жол бермейді, осылайша ионды сорғылардың және жасушалық гомеостаз сақталғанда жарғақшааралық натрий-калий ағынының қалыпты жұмыс істеуін қамтамасыз етеді.

Предуктал^® ОД 80 мг ұзақ тізбекті3-кетоацетил-КоА-тиолазаның селективті тежелуі есебінен майлы қышқылдардың β-тотығуын бәсеңдетеді, ол глюкоза тотығуының жоғарылауына және гликолиз бен тотығатын декарбоксилдену арасын қалпына келтіреді және миокардтыңишемиядан және қорғалуын туындатады.

Фармакодинамикалық қасиеттері

Жүрегінің ишемиялық ауруы (ЖИА) бар пациенттерге Предуктал^® ОД 80 мг метаболиздік агент ретінде жасушаішілік миокардиалды қуаты жоғары фосфаттар деңгейін ұстайды. Ишемияға қарсы әсеріне ілеспелі гемодинамикалық көріністерге қол жеткізіледі.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Клиникалық тәжірибесі созылмалы стенокардияда монотерапия ретінде емдегенде, сондай-ақ антиангинальді басқа препараттар тиімді болмағанда Предуктал^® ОД 80 мг тиімділігін және қауіпсіздігін көрсетті.

Қолданылуы

- Предуктал^® ОД 80 мг ересектерге жеткілікті бақыланбайтын тұрақты стенокардиясы бар науқастарға симптоматикалық емдеуде қосымша ем ретінде ересектерге немесе алғашқы қатардың антиангинальдіпрепараттарын көтере алмағанда тағайындайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Предуктал^® ОД 80 мг капсулаларын ашпастан ішу арқылы тәулігіне бір рет таңертеңгі аспен бірге таңертеңбір капсуладан қабылдау керек. Үш ай емдегеннен кейін емнің тиімділігіне бағалау жүргізу керек және емдеудің әсері байқалмаса,триметазидин қабылдауды тоқтату керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Орташа бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин)

ұсынылатын дозаны азайтқан жөн, 35 мг бір таблеткадан таңертең ас ішу кезінде.

Егде пациенттер

Егде пациенттерде жас ерекшелігіне қарай бүйрек функциясы төмендеуіне байланысты препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, сондықтан дозаны сақтықпен таңдау керек. Ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (кк 30-60 мл/мин) ұсынылатын доза 35 мг 1 таблетканы таңертеңгі аспен бірге қабылдау керек. Егде пациенттерге дозаны белгілеген кезде сақ болған жөн.

Балалар:

Предуктал^® ОД 80 мг 18 жастан кіші балаларға қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз құбылыс ретінде анықталатын жағымсыз реакциялар кем дегенде триметазидинмен емдеуге ықтимал қатысы бар реакциялар төменде келтірілген және мынадеңгейлерге сәйкес:

Өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100,<1/10); жиі емес (≥ 1/1000, <1/100); сирек (≥ 1/10000, <1/1000); өте сирек (<1/10000); анықталмаған жиілікте (қолда бар деректердің негізінде бағалау жүргізу мүмкін емес).

Жиі

- бас айналуы, бас ауыруы

- іштің ауыруы, диарея, диспепсия, жүрек айнуы, құсу

- бөртпе, тері қышынуы, есекжем

- астения

Сирек

- жүректің жиі қағуы, экстрасистолия, тахикардия

- жайсыздықпен, бас айналуымен немесе пациенттің құлауымен байланысты, әсіресе гипертензияға қарсы препараттарды қабылдайтын науқастарда болуы мүмкін артериялық гипотензия; ортостатикалық гипотензия

- гиперемия

Жиілігі белгісіз

- паркинсонизм симптомдары (тремор, акинезия, гипертония), бір қалыпты жүре алмау, мазасыз аяқ синдромы, басқа да қимыл бұзылыстары, әдеттепрепаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтатын

- іштің қатуы

- жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP), Квинке ісінуі

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопениялық пурпура

- гепатит

- ұйқының бұзылуы(ұйқысыздық, ұйқышылдық)

- вертиго

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдықта

- Паркинсон ауруы, паркинсонизм симптомдары, тремор, мазасыз аяқ синдромы жәнебасқа қимыл бұзылыстарында

- бүйрек функциясының ауыр бұзылыстары (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған).

Дәрілемен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттармен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Предуктал^® ОД 80 мг - стенокардия, сондай-ақтұрақты емес стенокардия немесе миокард инфарктісін емдеудің бастапқы курсы үшін, ауруханаға жатқызғанға дейін немесе ауруханадағы алғашқы күндерде ұстамаларды басуға арналмаған.

Стенокардия ұстамалары пайда болған жағдайда, коронарлы ауруға қайта бағалау жүргізу керек және тағайындалған емді қайта қарау керек (дәрімен емдеу және ықтимал реваскуляризация).

Триметазидин әсіресе егде пациенттерде тұрақты бақылануы тиіспаркинсонизм симптомдарын (тремор, акинезия, гипертония) туындатуы немесе нашарлатуы мүмкін. Күмәнді жағдайларда, пациенттер тиісті тексерудін өту үшін невролог маманға жіберілуі тиіс.

Паркинсонизм, мазасыз аяқ синдромы, тремор, бір қалыпты жүре алмау, сияқты қимыл бұзылыстары пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Бұл жағдайлардың жиілігі төмен және әдетте препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды. Көптеген пациентте триметазидинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін 4 айдан соң қалпына келеді. Егерпаркинсонизм симптомдары препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін 4 айдан аса сақталатын болса неврологқа қаралу керек.

Жүрісіне немесе гипотензияға байланысты, атап айтқанда гипертензияға қарсыпрепараттарды қабылдайтын пациент құлауы мүмкін.

Триметазидиннің организмнен шығарылу кезеңі ұзартылған пациенттерге препараттарды қабылдағанда сақ болған жөн:

- бүйрек функциясының орташа бұзылулары;

- 75 жастан асқан егде жастағы пациенттер

Препараттың құрамында сахароза бар, сондықтан препаратты сирек кездесетін фруктозаны тұқым қуалайтын көтере алмаушылығы, глюкоза-галактозалы мальабсорбция синдромы және сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылмайды.

Жүктілік кезінде және бала емізу кезінде

Жүктілік

Триметазидинді жүкті әйелдерге қолдану деректері жоқ. Жануарларға жасалған зерттеулер репродуктивті функцияға тікелей немесе уытты әсерін анықтаған жоқ. Сондықтан қауіпсіздік мақсатында жүктілік кезеңінде триметазидинді қабылдамаған жөн.

Бала емізу

Ана сүтіне триметазидиннің бөлінетіні белгісіз, сондықтан жаңа туылған нәрестіге/сәбиге әсері жоққа шығарылмайды. Предуктал^® ОДбала емізу кезінде қолданбаған жөн.

Фертильділігі

Репродуктивтік уыттылық, еркек және ұрғашы егеуқұйрықтардыңфертильділігін әсері анықталған жоқ («Клиникаға дейін қауіпсіздік зерттеулерінің деректері» бөлімін қараңыз).

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Триметазидин клиникалық зерттеулерде организмге гемодинамикалық әсерін көрсеткен жоқ. Алайда автомобиль және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін бас айналуы мен ұйқышылдық жағдайлары постмаркетингті зерттеулерде байқалды.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, қан кернеуі.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді қаптама мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"ЭГИС Фармацевтикалық зауыты" ЖАҚ, Венгрия

1165 Будапешт, 118-120 Букенфольди, Венгрия

Тіркеу куәлігінің иесі

Les Laboratoires Servier (Ле Лаборатуар Сервье), Франция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Сервье Казахстан» ЖШС

050020, Алматы қ., Достық даңғ, 310 «г», «Достық» бизнес орталығы, 3 қабат

Тел.: (727) 386 76 62/63/64/70/71

Факс: (727) 386 76 67

e-mail: kazadinfo@servier.com

Қалалар